Нова студија о неопиоидном третману постоперативног бола

Цали Биосциенцес Цо., Лтд. објавила је успешне резултате у својој фази ИИб студије свог периоперативног дугоделујућег аналгетичког производа ЦПЛ-01, ињекционе верзије Наропин® (ропивакаин хидрохлорид) са продуженим ослобађањем, коју је развила компанија Цали Биосциенцес за лечење постоперативних хируршки бол и смањују потребу за опиоидима.

Ово клиничко испитивање фазе ИИб је осмишљено да даље истражи клиничке предности ЦПЛ-01 и да се упореди са онима постојећих лекова за ублажавање болова на тржишту. Испитивање је показало одличан одговор на дозу за ефикасност. У дози која је тренутно планирана као доза која ће се пласирати на тржиште, 14 субјеката који су примили ЦПЛ-01 показало је средњу АУЦ кроз 72 сата вВОЦФ прилагођеног НРС-А (примарни крајњи циљ) од 286.8, показујући тренд ка значајности у односу на 13 субјеката који су примали плацебо (п=0.08) и знатно бољи од 40 испитаника који су примали Наропин®. Клиничка значајност је демонстрирана показујући разлику од више од једне АУЦ тачке на сат. 

Поред тога, употреба опиоида током 72 сата код субјеката ЦПЛ-01 који су примили дозу која ће бити стављена на тржиште је преполовљена у поређењу са плацебо групом или групом Наропин® (средња доза од 7.9 мг, за разлику од 15 мг за плацебо и 16 мг за Наропин®). У ствари, приближно 2/3 испитаника са ЦПЛ-01 (9/14) уопште нису захтевали опиоиде после прва 72 сата након операције, у поређењу са отприлике половином Наропин® субјеката и 30% оних који су примали плацебо.

Није било значајних безбедносних налаза; једини нежељени догађаји који су се јавили код више од једног ЦПЛ-01 субјекта у свим кохортама у оквиру испитивања (н=40) били су мучнина, повраћање, затвор, главобоља, парастезија и вртоглавица – сви догађаји који се обично јављају након операције и могу се јавити након употребе опиоида; није се сматрало да је ниједан од њих повезан са ЦПЛ-01. 

Фармакокинетика лека додатно је подржала његову безбедност – примарни разлог због којег се развија дугоделујући ропивакаин, са потенцијалним предностима у односу на тренутно доступни бупивакаин дугог дејства. Средња вредност Цмак за ропивакаин код субјеката који су примили дозу од 600 мг била је 978 нг/мЛ, много ниже од прага на коме се може видети срчана токсичност (4000 нг/мЛ). ЦПЛ-01 је достигао максималну концентрацију приближно 18 сати након примене, за разлику од Наропина® (који је достиже у току првог сата након примене).